【摘要】 本文对莲 (Nelumbo nucifera Gaertn.)不同药用部位(藕节、莲子、莲子心、莲房、莲须、荷叶、荷梗)的有效化学成分、药理作用、质量标准及产品开发进行简要综述,并对其应用前景进行探讨,为莲资源的开发应用提供基础资料。
【关键词】 莲;化学成分;药理作用;质量标准;产品开发
莲(Nelumbo nucifera Gaertn.)为睡莲科(Nymjphaeaceae)莲属(Nelumbo)多年生大型水生草本植物,荷花是莲的俗称。它的别名很多,如荷华、菡萏(《诗经》)、莲藕、莲花、水华(《本草纲目》)、芙蕖(《尔雅》)、芙蓉(《古今注》)、水芙蓉(《群芳谱》)等[1]。荷花之名来自《诗经》的荷华,华为花之古字。荷花起源于我国,是起源最早的被子植物之一,素有“活化石”之称[2]。李时珍《本草纲目》莲藕条的释名说:“其根(应为根状茎前梢数节肥大部分)藕,其实莲,其茎叶荷”,“莲者,连也,花实相连而出也”。 莲藕以藕或莲子为主产品,藕节、荷叶、莲芯(胚芽)、花、莲须(雄蕊)、莲梗等均可入药。
1 来源于莲的药材及功效
藕节为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn.的干燥根茎节部。秋、冬二季采挖根茎,切取节部,洗净,晒干,除去须根。功能收敛止血,化瘀。用于吐血,衄血,咯血,尿血,崩漏。
莲子为莲的干燥成熟种子。秋季果实成熟时采割莲房,取出果实,除去果皮,干燥。功能补脾止泻,止带,益肾涩精,养心安神。用于脾虚腹泻,带下,遗精,心悸失眠。
莲子心为莲的成熟种子中的幼叶及胚芽。取出,晒干。功能清心安神,交通心肾,涩精止血。用于心烦少眠、口舌生疮、高血压症。
莲房为莲的干燥花托。秋季果实成熟时采收,除去果实,晒干。功能止血,消瘀。用于崩漏、产后恶露不尽、瘀血腹疼。
莲须为莲的干燥雄蕊。夏季花开时选晴天采收,盖纸晒干或阴干。功能固肾。用于遗精、白带。
荷叶为莲的干燥叶。功能清热,解暑,升清,止泻,炒炭止血。用于暑湿泄泻、眩晕、吐血、衄血、崩漏。
荷梗为莲的叶柄。用于胸闷,乳汁不通。
2 莲的化学成分研究
2.1 黄酮类化合物
荷叶中黄酮类物质主要以苷类的形式存在,其中主要是糖苷形式,游离苷元含量较低。田娜[3]对荷叶的乙醇/水提取物进行分离纯化得到金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素,其中紫云英苷首次从荷叶中分离获得。Kashiwada[4]等从荷叶95%乙醇提取物中分离得到了槲皮素3-O-β-D-葡糖苷酸、槲皮素3-O-β-D-木糖吡喃糖基-(1→2)-β-D-乳糖吡喃糖苷、芦丁、异栎素和金丝桃苷。有研究结果表明,鲜荷叶汁、莲子心与荷叶渣中均含有芦丁,但鲜荷叶汁、莲子心中均未见明显含槲皮素。不同品种新鲜莲子总黄酮质量分数为167-664 mg•kg-1,平均为374mg•kg-1。孟宪生[5]等用HPLC测定,发现莲须含槲皮素、山柰酚。
2.2 生物碱类化合物
利用HPLC-DAD-ESI-MS能较简便测定荷叶及其提取物中生物碱含量[6]。莲藕中的生物碱均为异喹啉类生物碱。荷叶中的两大类生物碱主要是单苄基异喹啉类生物碱如衡州乌药碱、N -甲基衡州乌药碱、去甲衡州乌药碱、 d,l-亚美罂粟碱以及阿朴菲类生物碱如前荷叶碱、莲碱、荷叶碱、 O-去甲荷叶碱、N-去甲荷叶碱。莲子心则含有三类生物碱,包括单苄基异喹啉类如莲心季铵碱、d,l-亚美罂粟碱、阿朴菲类如荷叶碱和双苄基异喹啉类如莲心碱、甲基莲心碱和异莲心碱[7-8]。另有报道,只有鲜荷叶汁中含有双苄基异喹啉类生物碱甲基莲心碱。研究表明,单个生物碱的含量随种植地点有很大差别,荷叶碱是是荷叶中主要的成分,其质量分数为4. 83 -7. 61 mg•g-1;N-去甲荷叶碱和莲碱是含量较少的组分,其质量分数分别为0. 82-1. 43 mg•g-1和0. 31-0. 62 mg•g-1;O-去甲荷叶碱的含量为2. 25-4. 47 mg•g-1。Wu[9]等利用CCC(制备型逆流色谱)分离莲芯中的莲心碱及其类似物异莲心碱和甲基莲心碱。
2.3 有机酸类化合物
Yen等[10-11]从莲子中分离出大量有机酸类化合物,如咖啡酸、绿原酸、p-羟基苯甲酸、没食子酸和其他酚类物质如原花色素,其水提取物有抗氧化作用。花梗、藕节、叶片和莲蓬的70%丙酮提取物中均含原花色素,分为单体、二聚体和四聚体,其中二聚体含量最多,分子量在291-1155之间[12]。凌智群[13]也从莲房中提取得到原花青素。此外,藕节50%乙醇提取物中总酚的含量是整藕的两倍。莲子50%乙醇提取物中总酚的质量分数为7. 61±0. 04%。
2.4 多糖类化合物
睡莲科植物种子提取物一般含较多淀粉,如芡实,而莲子中多糖类成分含量较高,约在3%以上[14],可溶性多糖含量为7. 45 mg•g-1[15]。其单糖组成包括鼠李糖、夫糖、核糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖[16]等。莲子硬化外种皮主要由复杂的多糖(纤维素、半纤维素)、木质素和及可溶性单宁以及半乳糖和甘露糖组成[17]。
2.5 挥发油类化合物
荷花的香气来源于其挥发性成分,包括脂肪族烃类、芳香化合物和萜类。花托中主要含1,4-DMB(1,4-二甲氧基苯)、β-环柠檬醛、顺式-茉莉酮和α-法尼烯、紫罗兰醇。花粉囊中主要含1,4-DMB 、α-松油烯、顺式-茉莉酮和α-法尼烯。雄蕊中含有1,4-DMB、顺式-茉莉酮和α-法尼烯、甲基法尼酯。莲心醇提物GC-MS分析,得到17种化学成分,包括9-十六烷酸、14-甲基-十五烷酸、十六烷酸、 9,12-十八碳二烯酸、植醇、十八烷酸(硬脂酸)、9, 12-十八碳二烯酸(z,z), 3, 7, 11-三甲基-2, 6, 10-十二碳三烯-1-醇、二十烷酸(花生酸)、二十一烷酸、二十二烷酸、二十四烷酸、鲨烯、睾酮、γ-生育酚和γ-谷甾醇[18]。莲心超临界CO2法萃取物GC-MS分析,得到13种挥发油性成分,分别是AR-姜黄烯、α-姜烯、β-倍半水芹烯、β-姜黄酮、AR-姜黄酮、α-姜黄酮、新植二烯、(E, E)-7, 11, 15-三甲基-十六烷-1, 6, 10, 14-四烯、N-邻苯二甲酸异丁酯、十六烷酸乙酯、亚油酸乙酯、油酸乙酯、雌-1, 3, 5, 7, 9-五-17-酮-3-羟基-O-甲基肟。用氯仿提取莲子心的脂溶性成分,经甲酯化后,以GC-MS技术结合相对保留时间鉴定脂溶性的物质组成,发现莲子心的40多种脂溶性成分被GC分离,16种被MS鉴定,其中有14种为脂肪酸类化合物,24种为酮类物质[19]。可见不同提取方法对挥发油测定结果有差异。另外,藕节提取物中分离得到两种三萜类化合物[20]。
2.6 营养功能成分
作为人体健康的“清道夫”,纤维素可防止便秘与结肠癌的发生,降低冠心病的发病率,又能预防饮食过量,造成肥胖症的发生。莲作为淀粉类植物的代表,其纤维素含量很高,且具有很强的活性。莲藕残渣中含有丰富的膳食纤维,是十分理想的纤维素源,经测定其粗纤维含量达25.1%,可作为功能性食品开发的来源之一[21]。另一评价指标——SOD(超氧化物歧化酶),能够清除自由基,维持活性氧代谢平衡,保护膜结构,延缓器官衰老。莲子中SOD含量很高,且具有较高的耐热性,特别是存在了高度耐热性的Fe-SOD[22]。不同保存方式对莲中SOD活性有明显影响,热风干燥或自然干燥而成的干莲SOD损失较快,而速冻鲜莲,能较持久地保持莲子的品质[15]。
3 莲的药理作用研究
3.1 抗氧化、抗衰老作用
莲子的沸水提取物含有大量的酚类物质,表现出明显的敖合亚铁离子及其与过氧化氢相互作用能力的提高。莲子50%乙醇提取物对DPPH和NO自由基的半抑制浓度分别为6.12±0.41 mg•L-1和84.86±3.56 mg•L-1,对CCl4所致急性肝损伤小鼠表现出明显的剂量依赖性。莲蓬中的原花色素 0.1%的含量即表现出很强的抗氧化活性 [8]。Hu等[23]比较了藕节提取物和整藕提取物与常用的植物源抗氧化剂的抗氧化活性,结果表明LRK总酚含量和抗氧化活性低于GTP,而高于其它提取物,LR的抗氧化活性相对较低,总酚含量也较低。莲子多糖抗衰老机制可能与其可显著拮抗D-半乳糖所致衰老小鼠血SOD、CAT、GSH-PX活力的降低及血浆、脑匀浆LPO水平的升高有关[17]。
3.2 神经免疫调节作用
莲藕根茎甲醇提取物能显著加强小鼠戊巴比妥诱导的睡眠时间,head dip和Y-迷宫测试的冒险行为方式和通过旋转、30°倾向筛选和牵引测试显示小鼠肌肉松弛行为活力减少[24]。荷叶中S-亚美罂粟碱能抑制T细胞的增殖。用S-亚美罂粟碱治疗与人类狼疮红斑具有相似疾病的MRL/MpJ-lpr/lpr小鼠,能明显延长其生命周期。原因可能是抑制脾细胞增殖、白介素-2 (IL-2),白介素-4,白介素-10和干扰素-γ(IFN-γ)基因的表达、减少肾小球细胞增多和免疫复合体的沉积、减少尿蛋白和抗双链DNA抗体产生来调控、削弱了IL-2、IFN-γ在PBMC中的转录产物[25]。
3.3 保肝作用
莲子醇提物能抑制由CCl4引起的血浆中酶和毒性、由黄曲霉毒素B1引起的基因毒和细胞毒效应。其机制可能是与潜在的抗氧化活性有关[26]。
3.4 解热、抗炎、抗病毒作用
口服小剂量荷梗醇提物即可使发热小鼠退热。既能使正常体温小鼠降温,亦可对抗酵母诱导的发热。400 mg/kg剂量的荷藕梗乙醇提取物退热效果与150 mg•kg-1剂量的标准退热剂扑热息痛相当。薄层鉴别表明,主要成分是生物碱和类固醇[27]。荷叶醇提物能有效抑制PHA(植物血球凝集素)激活的PBMC的增殖,研究表明其活性成分是NN-B-4,薄层鉴别可能为生物碱,阻滞了活化的PBMC细胞从G1期到S期的循环进程[28]。同时,醇提物还能抵抗艾滋病病毒活性,半数有效量小于20 mg•L-1,有效成分也为生物碱,主要包括(+)-1(R)-衡州乌药碱、(-)-1(S)-去甲衡州乌药碱和槲皮素3-O-β-D-葡糖苷酸 [11]。
3.5 降糖、降脂作用
口服莲藕醇提物能明显提高糖尿病小鼠对葡萄糖的耐受力,减少血糖水平[29]。潘扬等[30] 对药材莲子心进行提取分离,得到70%乙醇提取物、总生物碱类成分及总黄酮类成分3个部位。以这3个部位分别给四氧喀吮造模的糖尿病小鼠灌胃,观察它们对升高的小鼠血糖值的影响。结果表明乙醇提取物组与总生物碱组对四氧喀吮造成的小鼠血糖值升高有明显的拮杭作用,其血糖值与空白组及给药前自身血糖值相比,有显著性差异,总黄酮组作用则不明显,其血糖值与空白组及给药前自身血糖值相比,无显著性差异,提示莲子心中降血糖的活性部位为生物碱类成分而非黄酮成分。含藕节、绿茶及三七成分的新颖微丸制剂,能明显减少成年肥胖者的体质量和脂肪[31]。减肥良药荷叶提取物能抑制消化酶的活性、脂肪的代谢和热量的生成,对抗高脂肪饮食诱导的肥胖小鼠体重、参变的脂肪组织重量和肝脏甘油酯水平的增加。可以削弱消化,抑制肠对脂质和碳水化合物的吸收,加速脂质代谢和上调能量的消耗。其机制是通过抑制α-淀粉酶和脂肪酶的活性,上调脂质的代谢和C2C12肌管中UCP3(解偶联蛋白3)mRNA的表达[32]。
4 莲的相关质量标准研究
现代分析仪器的、技术的发展,为中药的成分的分析展示了广阔前景,许多色谱,以及色谱联用技术的广泛应用特别是HPLC的普及使中药的质量标准水平大幅度提高,莲的相关研究也取得进步。王宝庆等[33]运用薄层色谱对莲子肉进行了定性鉴别并对蛋白质含量进行了测定。王继森等[34]通过分离鉴定莲房中金丝桃苷,在使用TLC进行定性分析的基础上首次运用HPLC法测定了金丝桃苷的含量。
5 莲相关产品的研究
莲的经济用途很广,莲以其药食同源及优良的保健作用受到国内外科研人员的青睐,是天然的保健食品。现已有多项关于莲的专利或产品。主要专利有莲子安胎口服液、莲子口服液及其制作方法、莲心降火清咽含片及其制法、复方莲心液及其制备方法、 莲心清心降火茶及其制备工艺、一种含荷叶和田基黄总黄酮提取物的药物复合物及其用途、纳米荷叶制剂药物及其制备方法、荷叶黄酮在降低高血脂症患者中的甘油三脂的应用、荷叶山楂减肥茶、一种治疗高血压的新药-复方雪荷花(高压宁)丸、片、针、口服液。相关产品有:排毒养颜胶囊、复方荷叶冲剂、轻健胶囊、荷丹片、菊荷冲剂、荷叶合剂、降脂中药煎剂。但这些专利或产品主要是关于荷叶、莲子的,目前对莲藕资源的开发力度仍不够。
6 小结
莲藕营养丰富,全身是宝,用途极广。在食用、药用、美容健美、美化绿化、轻工和外贸加工出口创汇等方面有巨大的潜力。但目前的研究深度与广度都还不够。今后可以开展的研究工作还有许多,例如,在分子水平上对莲藕品种资源遗传多样性进行研究,以及建立莲藕的分子标记辅助选择育种体系;进行组培技术的探索,建立稳定可靠的组培技术平台,克隆莲的功能基因并通过转基因技术,把优良的基因引入莲藕,培育转基因莲藕;莲藕的药学研究还有不足,化学研究不够充分,同时没有很好的结合传统中医药理论,对于中医所认同的相关疗效没能做出合理解释,研究的深度不够;莲藕因用途不同而演化的不同品种给药用莲的来源选择提出要求,不能单纯的在一种类群上开发研究,是否可以根据子莲、藕莲、花莲的优势产量来选择不同莲藕药材的资源。
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